Fasi dello sviluppo di un farmaco.
Sintesi peptidica in fase liquida e in fase solida.
Creazione di librerie. Sintesi combinatoria.
La Chimica delle Bioconiugazioni: Tecniche che permettono il monitoraggio dei bioconiugati. Metodi di ottenimento e caratterizzazione di composti enantiopuri
V.Santagada and G.Caliendo, Peptidi e peptidomimetici. 2003 Piccin Nuova Libraria – Padova
Greg T. Hermanson, Bioconjugate Techniques. Academic Press USA
Introduction to Stereochemistry and Conformational Analysis. Eusebio Juaristi. ISBN: 978-0-471-54411-1. 352 pages. October 1991 Wiley
Materiale fornito dai docenti.
Obiettivi Formativi
Conoscenze: Lo scopo del corso è quello di fornire agli studenti una conoscenza di base sulla chimica dei peptidi e dei principali gruppi funzionali presenti in molecole target che sono generalmente impiegate in reazioni di modificazione o di cross-link.
Verranno inoltre fornire informazioni sui metodi di ottenimento di composti enantiopuri
Competenze acquisite:
Capacità di riconoscere le principali gruppi funzionali presenti sulle biomolecole (peptidi e proteine, monosaccaridi e polisaccaridi, acidi nucleici e oligonucleotidi) e la loro trasformazione per marcare con fluorofori o radionuclidi. Capacità di preparare e caratterizzare composti enantiopuri
Capacità acquisite al termine del corso:
Alla fine del corso gli studenti saranno capaci di proporre la sintesi di composti bioattivi sia in fase liquida che in fase solida, e in modo particolare di peptidi.
Inoltre gli studenti saranno capaci di progettare la trasformazione di gruppi funzionali presenti sulle biomolecole e il metodo di marcatura più conveniente. Gli studenti inoltre saranno in grado di scegliere il metodo migliore per poter ottenere composti enantiopuri.
Prerequisiti
Corsi raccomandati: Chimica Generale e Inorganica, Chimica Organica.
Metodi Didattici
Numero di ore totali del corso: 150 (= 6 x 25 ore)
Numero di ore per studio personale e altre attività formative di tipo individuale: 98
Numero di ore relative alle attività in aula: 40
Numero di ore relative ad attività di laboratorio (lezioni in laboratorio):
Numero di ore relative ad attività di esercitazioni (in laboratorio e in campo): 12
Altre Informazioni
Frequenza delle lezioni ed esercitazioni: Altamente raccomandata
Strumenti a supporto della didattica
Presentazioni power point delle lezioni
Modalità di verifica apprendimento
Orale
Programma del corso
Sintesi peptidica. Reagenti di coupling, gruppi protettori degli amminoacidi. Strategie di sintesi.
La sintesi organica in fase solida. Supporti per la fase solida. Linkers per la fase solida. Gruppi protettori. Protezione e deprotezione di gruppi funzionali.
Creazione di librerie. Sintesi combinatoria: sintesi split and mix e sintesi parallela. Sintesi peptidica.
Preparazione di librerie di composti organici e metodi di screening biologico.
La Chimica delle Bioconiugazioni: modificazione di ammino acidi, peptidi, proteine, zuccheri, polisaccaridi, glicoconiugati, acidi nucleici e oligonucleotidi. Creazione di gruppi funzionali specifici. Reagenti di bioconiugazione; omo- e etero-bifunzionalizzazione. Marcatura con agenti fluorescenti; agenti chelanti e radioimmunoconiugazione; agenti di biotinilazione: reagenti di iodinazione. Modificazioni e coniugazione di anticorpi. Sistemi avidina-biotina. Preparazione di proteine marcate con oro colloidale. Modificazione con polimeri sintetici
Fondamenti di stereochimica, centri, assi e piani stereogenici, enantiomeri e di stereoisomeri. Metodi di ottenimento di enantiomeri. Metodi di caratterizzazione di enantiomeri.